Фото: Lynette Cegelski
медицина будущего

Модифицированный антибиотик поможет бороться с супербактериями

Человечество не справляется с созданием препаратов, способных победить резистентные бактерии. Например, в США за последние тридцать лет число одобренных новых антибиотиков сократилось на 90%. Однако есть и иной путь - не изобретать антибиотики с нуля, а дополнять существующие.

Устойчивые к антибиотикам бактерии — одна из основных проблем современной медицины. Например, метициллинрезистентный золотистый стафилококк (МРЗС) вызывает около половины больничных инфекций в Азии и Америке. На долю этого заболевания приходится больше всего смертей от бактерий, выработавших устойчивость к антибиотикам.

Стандартная терапия первой линии против МРЗС — антибиотик ванкомицин, который не дает микроорганизмам размножаться, препятствуя образованию новой клеточной стенки. Однако этот препарат, применяемый с 1954 года, плохо справляется с двумя защитными механизмами МРЗС.

Во-первых, колонии этой бактерии часто покрыты защитной оболочкой, сквозь которую лекарства проникают с трудом. Во-вторых, резистентный стафилококк может оставаться неактивным в течение длительного периода времени. Находясь в «спячке», МРЗС неуязвим для ванкомицина.

Стэнфордские исследователи решили модифицировать ванкомицин, дополнив его соединением r8. В таком виде препарат способен проникнуть внутрь бактериальной биопленки и оставаться там достаточно долго, чтобы дождаться пробуждения бактерий.

Эксперименты показали, что модифицированная форма ванкомицина, получившая название V-r8, справляется с плавающими в жидкости бактериями так же эффективно, как и стандартный препарат. Однако в биопленках V-r8 был примерно в 10 раз эффективнее. Результаты исследования также указывают на то, что препарат способен надолго задерживаться внутри пленки, сообщает Eurek Alert.

В опытах с мышами, зараженными МРЗС, V-r8 убила 97% бактерий за пять часов, что в шесть раз эффективнее обычного ванкомицина.

В другом американском институте, Массачусетском технологическом, также учатся усиливать антибиотики, дополняя их новыми молекулярными цепями. Исследователи разработали химическую реакцию, которая позволяет без усилий прикреплять к ванкомицину антимикробный пептид. Для этого они использовали редко встречающуюся аминокислоту селеноцистеин, которая послужила «переходником» между антибиотиком и дополнительной цепью.

Исследования показали, что усиленный препарат намного эффективнее справляется с резистентными бактериями. Например, комбинация этого антибиотика и пептида дермасептина убивала в пять раз больше бактерий Enterococcus faecalis, чем обычный ванкомицин. А сочетание с белком RP-1 было эффективным против Acinetobacter baumannii, неуязвимой для обычного ванкомицина.

Результаты исследований не означают, что «модифицированные» антибиотики в ближайшее время отправятся в клиники. На их доработку и тестирование могут уйти годы. Тем не менее, ученые убедились, что модификация существующих антибиотиков вместо поиска новых может быть очень перспективным путем борьбы с супербактериями.

Новый антибиотик цефидерокол использует зависимость бактерий от железа. Связываясь с его молекулой, он проникает внутрь клетки и убивает ее. Ученые сравнивают эту тактику с «Троянским конем».