В центре внимания ученых было изучение кальциевых каналов, которые являются важной частью механизма передачи боли в организме человека. Например, некоторые современные обезболивающие, такие как габапентин, регулируют активность кальциевых каналов, но при этом несут риски побочных эффектов, среди которых головокружение, нарушение дыхание и ряд других. Такие препараты связываются с внешней стороной каналов. Теперь ученые изучали ранее обнаруженный пептид CBD3, который действует на внутреннюю сторону.

Эксперименты показали, что CBD3 блокировал связывание белка CRMP2 с внутренней частью кальциевого канала, что привело к снижению уровня кальция, высвобождению нейротрансмиттеров и, как следствие, снижению боли. Основная проблема CBD3 в том, что их сложно синтезировать, а также они очень хрупкие, поэтому могут быстро разрушаться в желудке.

С целью замены CBD3 ученые проанализировали 27 млн молекул и идентифицировали низкозмолекулярное соединение CBD3036, которое показало высокую эффективность.

CBD3036 блокировал четыре типа боли, вызванной травмой, воспалением, химиотерапией, а также повреждением тройничного нерва.

Примечательно, что для снижения боли требовалось всего 1-10 мг соединения, вместо, например, 30 мг габапентина. Никаких побочных эффектов не зарегистрировано.

«Это кульминация 15-летних исследований», — заявили авторы, которые теперь тщательно изучают безопасность CBD3036 для человека. В дальнейшем они планируют перейти к клиническим исследованиям, чтобы разработать замену существующим препаратам.

Ранее в другом исследовании ученые обнаружили, что нарушения сна усиливают хроническую боль. Воздействие на новый механизм, вероятно, может решить обе проблемы.